Заласта

Лекарственный препарат Заласта относится к группе антипсихотических веществ. Главное действующее вещество - нейролептик оланзалин, имеющий достаточно широкий спектр воздействия и способный снижать как продуктивную, так и негативную симптоматику сопровождающую многие психические расстройства. Препарат обладает выраженной активность в отношении серотониновых рецепторов. При использовании этого средства снижается возбудимость нейронов и улучшается контроль моторики.

При регулярном приёме препарата снижается выраженность рефлексов и значительно уменьшается тревожность. Применяется в случаях: наличия подтверждённого диагноза шизофрении у пациентов взрослого возраста - в качестве поддерживающей и лечебной терапии, при наличии психотических расстройств сопровождающихся бредом галлюцинациями или наоборот, отсутствием эмоций, скудностью речи и социальной пассивностью, аффективные расстройства, биполярные расстройства, депрессивные состояния, умеренные и тяжёлые мании.

Препарат может применяться как для лечения, так и в качестве поддерживающей долговременной терапии. Купить Заласта в Москве дешево и по низкой цене с покупкой можно посредством интерент-покупок. Это средство назначается исключительно специалистом и его бывает непросто найти по приемлемым ценам в аптеках Москвы, но вы можете найти его в интернет-магазине Русаптека.

Препарат Заласта цена, отзывы и наличие

Цена от 1 324 Р до 2 546 Р

     

Заласта инструкция по применению

Группа

Нейролептики - производные дибензодиазепина.

Состав Заласта

Активное вещество - оланзапин.

Производители

Крка Польска Сп.зо.о (Польша)

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, гистаминовые Н1-рецепторы и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов.

Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Абсорбция активного вещества высокая, не зависит от приема пищи.

Тmax в плазме крови после перорального приема - 5-8 ч.

Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ.

Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения и плазменный клиренс.

У лиц старше 65 лет - 51.8 ч и плазменный клиренс - 17.5 л/ч, у лиц моложе 65 лет - 33.8 ч и плазменный клиренс - 18.2 л/ч.

Побочное действие Заласта

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • очень часто - сонливость;
  • часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия;
  • редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию.

При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без;
  • очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения;
  • редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение уровня ЩФ и общего билирубина.

Со стороны обмена веществ:

  • очень часто - увеличение массы тела;
  • часто - повышение аппетита;
  • очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход;
  • гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия.

Со стороны органов кроветворения:

  • часто - эозинофилия;
  • редко - лейкопения;
  • очень редко - тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы:

  • очень редко - задержка моч,
  • приапизм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • нечасто - реакции фотосенсибилизации.

Аллергические реакции:

  • редко - кожная сыпь;
  • очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.

Прочие:

  • часто - астения, периферические отеки;
  • очень редко - алопеция.

Лабораторные показатели:

  • очень часто - гиперпролактинеми,
  • но клинические проявления (наприме,
  • гинекомасти,
  • галакторея и увеличение молочных желез) отмечаются редко.

У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии.

Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК).

У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки).

Очень часто у этой категории пациентов отмечались нарушения походки и падения.

Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.

Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией.

Длительная терапия (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

Показания к применению

Для лечения шизофрении (препарат эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат); для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании; для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве (у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии).

Противопоказания Заласта

Закрытоугольная глаукома; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

  • почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия;
  • иммобилизация, беременность.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз в сутки.

При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата - 10 мг в сутки.

При эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг в составе комбинированной терапии.

Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки.

Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг, в зависимости от клинического состояния пациента.

Передозировка

Симптомы:

  • очень частыми в 10% являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы;
  • менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии;
  • в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность.

Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Лечение:

  • специфического антидота не существует.

Не рекомендуется провоцировать рвоту.

Необходимо провести промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания.

Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию.

Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Взаимодействие

Метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

Индукторы CYP1A2:

  • клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепин,
  • что приводит к снижению концентрации в плазме крови.

Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

Ингибиторы CYP1A2:

  • флувоксами,
  • специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс.

Среднее повышение максимальной концентрации после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%.

Среднее увеличение AUC в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%.

У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз.

Уменьшение дозы также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.

Активированный уголь снижает абсорбцию при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема.

Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.

Может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина.

В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ:

  • трициклические антидепрессанты (CYP2D6,
  • варфарин (CYP2C9,
  • теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия.

Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

Особые указания

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотическая комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях.

В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором.

У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови.

При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.

При резком прекращении приема препарата очень редко (менее 0.01%) возможно развитие следующих симптомов:

  • потливост,
  • бессонниц,
  • тремо,
  • тревог,
  • тошнота или рвота.

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Поскольку клинический опыт применения препарата у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.

Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков.

Не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков.

Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации.

При этом по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

Не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки).

Увеличение смертности не зависит от дозы или длительности терапии.

К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся:

  • возраст старше 65 ле,
  • дисфаги,
  • седаци,
  • недостаточное питание и обезвоживани,
  • заболевания легких (наприме,
  • пневмони,
  • в т.ч. аспирационная,
  • одновременный прием бензодиазепинов.

Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска.

При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель.

В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.

В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT).

У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата.

При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата.

При диагностировании гепатита (в т.ч. гепатоклеточного, холестатического или смешанного)препарат необходимо отменить.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями.

Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты.

ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином.

Клинические проявления ЗНС:

  • лихорадк,
  • ригидность мыш,
  • нарушение сознани,
  • вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давлени,
  • тахикарди,
  • повышенное потоотделени,
  • аритмии).

Дополнительные симптомы ЗНС:

  • повышение КФ,
  • миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность.

При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин.

Следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности.

На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.

Терапия сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом.

Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения.

При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу.

Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя.

У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия.

У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД.

Следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

При приеме прапарата очень редко (менее 0.01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен.

Причинно-следственная связь между терапией и тромбозом вен не установлена.

Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры.

Таблетки содержат лактозу.

Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Заласта

Вас может заинтересовать

Отзывы Заласта