Тамоксифен

Препарат Тамоксифен цена, отзывы и наличие

Цена от 121 Р до 229 Р

     

Тамоксифен инструкция по применению

Группа

Антиэстрогены.

Состав Тамоксифен

Действующее вещество - тамоксифена цитрата, эквивалентного 0,02 г (20 мг) тамоксифена 0,0304 г (30,4 мг).

Производители

Гексал АГ (Германия), Гексал Фарма ГмбХ (Германия), Лейрас (Финляндия), Мир Фармасьютикал (Нидерланды), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Озон ООО (Россия), Орион Корпорейшн (Финляндия), Орион Корпорейшн Орион Фарма, упаковано Фармакор продакшн (Финляндия), Серл (Германия), Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль), Тева/Скопинский фармацевтический завод (Израиль), Фармарус (Россия), Хьюманн Фарма (Германия), Эбеве Фарма ГмбХ (Австрия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.

Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается.

Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.

Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема.

Связь с белками плазмы – 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2С9.

Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней.

Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.

Побочное действие Тамоксифен

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции:

  • задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек;
  • снижение либидо у мужчин, импотенция.

Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, такими как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях - рак эндометрия, саркому матки.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания Тамоксифен

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Суточная доза составляет 20-40 мг.

В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась.

При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение).

Специфический антидот не известен.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов – производных кумарина (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови.

Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол, летрозол).

Особые указания

С осторожностью.

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

  • Является противопоказанием для применения препарата.

Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца).

При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.

В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста – каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Тамоксифен

Вас может заинтересовать

Отзывы Тамоксифен