Розулип

Розулип – препарат для профилактики и лечения болезней, при которых в организме нарушается липидный обмен. В составе средства – розувастатин, позволяющий при курсовом применении понизить содержание холестерина (ХС) внутри клеток. Активное вещество не дает ЛПОНП синтезироваться в печени. Медикамент обеспечивает постоянный лечебный эффект уже после трех недель терапии.

Купить Розулип в Москве можно для взрослых с патологиями обмена липидами, повышенным холестерином, особенно при риске осложнений болезней сердца и сосудов. В некоторых случаях препарат могут назначить детям старше восьми лет, в частности, при наследственной гиперхолестеринемии. Розувастатин способен положительно влиять на работу клеток, выстилающих сосуды крови, купируя тем самым развитие атеросклероза. Играет функции антиоксиданта, оптимизирует вязкость крови.

Лекарство производится в таблетках для приема внутрь, цена в аптеках Москвы зависит от формы выпуска (от 5 до 40 мг). Средство отличается хорошей переносимостью, при применении в точно выверенной врачом дозировке является безопасным. Может применяться в составе специальных диет при ожирении, диабете, панкреатите, курении. Интернет-магазин обеспечивает своевременную доставку Розулипа по адресу клиента.

Препарат Розулип цена, отзывы и наличие

Цена от 480 Р до 967 Р

     

Розулип инструкция по применению

Группа

Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Состав Розулип

Действующее вещество:

  • 5мг розувастатина.

Производители

Эгис фармацевтический завод (Венгрия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Розувастатин - это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, катализирующего преобразование З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс).

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, за счет его усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а. также подавляется синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени.

В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакодинамические эффекты.

Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения.

За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного.

Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме.

Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны.

Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возрастом 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Максимальная концентрация розувастатина. в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь.

Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%.

Распределение.

Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП.

Объем распределения розувастатина достигает 134 л.

Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени.

Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450.

Основным. изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9.

Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение.

Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.

Приблизительно 5% дозы препарата, выводится почками в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата.

Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч_ (коэффициент вариации -21,7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс "печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

При применении препарата несколько раз в сутки, фармакокинетические параметры не изменяются.

Особые группы пациентов.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокииетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования - показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и максимальной концентрации розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и максимальной концентрации в 1,3 раза.

Анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью).

У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза.

Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Побочное действие Розулип

На фоне терапии розувастатином регистрировались преимущественно легкие и преходящие нежелательные явления.

Аналогично другим, ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций, связанных с терапией розувастатином, характеризуется зависимостью от дозы.

Со стороны иммунной системы:

  • редко - реакции повышенной чувствительности, включая;
  • ангаоневротический отек.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль, головокружение;
  • очень редко -полинейропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - запор, тошнота, боль в животе;
  • нечасто - незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз;
  • редко - панкреатит;
  • неуточненная частота - диарея;
  • очень редко - желтуха, гепатит.

Со стороны, кожи и подкожных, структур:

  • нечасто - кожный зуд, сыпь и крапивница;
  • неуточненная частота - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - миалгия;
  • редко - миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов принимавших розувастатин.

В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.

В случае повышения концентрации КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Очень редко - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • протеинурия (менее 1% пациенто,
  • получающих дозу 10-20 мг).

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Очень редко - гематурия.

Со стороны органов дыхания:

  • частота неизвестна - кашел,
  • одышка.

Со стороны лабораторных показателей:

  • повышение концентрации глюкоз,
  • билирубин,
  • активности гамма-глютамилтранспептидаз,
  • щелочной фосфазы.

Прочие:

  • часто - астенический синдром;
  • возможны нарушения функции щитовидной железы.

Следующие нежелательные явления были зарегистрированы на фоне терапии некоторыми статинами:

  • нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;
  • нарушения половой функции;
  • депрессия;
  • очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, которые в основном регистрировались при долговременной терапии статинами.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксену, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными:

  • Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечени,
  • направленным на снижение уровня липидов в крови (наприме,
  • аферез ЛПНП,
  • а также в случая,
  • когда эти методы недостаточно эффективны.

Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в том числе, которым показана терапия для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП.

Противопоказания Розулип

Повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; детский возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью применять препарат при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный .анамнез наследственных, мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина, с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости через 4 недели доза может бытьувеличена.

После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40-мг можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким рискам сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Для лечения пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Необходимость в других изменениях дозы препарата, связанных с возрастом пациентов, отсутствует.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, составляет 5 мг.

После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Передозировка

Лечение:

  • специфического антидота нет.

Рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем.

Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови.

Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Циклоспорин:

  • при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значени,
  • которое отмечалось у здоровых добровольцев.

Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.

Антагонисты витамина К:

  • начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациенто,
  • получающих одновременно антагонисты витамина К (наприме,
  • варфарин,
  • может приводить к увеличению протромбинового времени и MHO.

Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO.

В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и гиполипидемические средства:

  • совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальную концентрацию в плазме крови и AUC розувастатина.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (более 1 г в сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб:

  • одновременное применение препарата и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и максимальной концентрации обоих лекарственных препаратов.

Тем не менее, между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие с развитием побочных эффектов.

Ингибиторы ВИЧ протеазы:

  • несмотря на т,
  • что точный механизм взаимодействия неизвесте,
  • совместный прием ингибиторов ВИЧ протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Антациды:

  • одновременное применение розувастатина и суспензий антацидо,
  • содержащих алюминия и магния гидрокси,
  • приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%.

Данный эффект выражен слабее, если суспензия антацидов применяется через 2 ч после приема розувастатина.

Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин:

  • одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и максимольной концентрации розувастатина на 30,
  • вероятн,
  • в результате усиления моторики кишечник,
  • вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ):

  • одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно.

Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения препарата.

Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата и ГЗТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания.

Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные препараты:

  • не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450:

  • результаты исследований in vivo и in vitro показал,
  • что розувастатин не является ни ингибиторо,
  • ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450.

Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов.

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания

При применении препарата во всех дозах, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение.

Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой.

У таких пациентов следует определять активность КФК.

Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата в составе комбинированной терапии.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (более 1 г в сутки), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы иротеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип и гемфиброзила.

Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип и фибратов или никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах (более 1 г в сутки).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии.

Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у больных, получавших некоторые препараты из группы статинов.

Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами.

Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка).

Если заподозрено интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у пациентов азиатской расы биодоступность розувастатина выше, чем у европейцев.

Этот препарат не должны принимать пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.

В настоящее время не рекомендуется применять препарат у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторной реакции, т.к. во время терапии может возникать головокружение.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Розулип

Вас может заинтересовать

Отзывы Розулип