Монтеласт

Препарат Монтеласт цена, отзывы и наличие
     

Монтеласт инструкция по применению

Группа

Бронхолитические средства-антагонисты лейкотриенов.

Состав Монтеласт

Активное вещество:

  • монтелукаст 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг).

Производители

Актавис Лтд (Мальта)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Цистеинил-лейкотриены (LTC, LTD, LTE) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы.

Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT -рецепторам.

Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD.

Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения.

Бронходилатирующий эффект бета-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста.

Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов.

Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях.

У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается.

У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.

Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей.

После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Среднее значение максимальной концентрации у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение минимальной концентрации ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Распределение.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%.

Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гема-тоэнцефалический барьер.

Через 24 часа после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:

  • ЗА4, 2С9,1А2,2А6, 2С19 и 2D6.

Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин.

После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови.

При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.

Побочное действие Монтеласт

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • повышение склонности к кровотечения,
  • тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • реакции гиперчувствительност,
  • в том числе анафилакси,
  • эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики:

  • патологические сновидения, включая ночные кошмары;
  • галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство;
  • ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность;
  • тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы:

  • головная бол,
  • головокружени,
  • сонливост,
  • парестезия/гипестези,
  • судороги.

Нарушения со стороны сердца:

  • ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • диаре,
  • сухость во рт,
  • диспепси,
  • тошнот,
  • рвот,
  • боль в живот,
  • панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартат-аминотрансфераз,
  • гепатит (включая холестатически,
  • гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • ангионевротический оте,
  • склонность к появлению гемато,
  • крапивниц,
  • кожный зу,
  • сып,
  • узловатая эритем,
  • многоформная эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

  • артралги,
  • миалги,
  • включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • астения/усталост,
  • недомогани,
  • отёк,
  • пирекси,
  • жажда.

В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж—Стросса.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше); лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше); предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2-х лет.

Противопоказания Монтеласт

Гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг); пациенты с редкими наследственными заболеваниями:

  • непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • фенилкетонурия (содержит аспартам).

Способ применения и дозировка

Внутрь, таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером.

При аллергическом рините.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Общие рекомендации.

Терапевтический эффект препарата, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема.

Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей.

Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение:

  • проведение симптоматической терапии.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Взаимодействие

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

  • теофилли,
  • преднизо,
  • преднизоло,
  • пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1,
  • терфенади,
  • дигоксин и варфарин.

В исследованиях In vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8.

Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8.

Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, чтомонтелукастявляется субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4.

Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Влияние гемфиброзила на системное воз¬действие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом).

Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.

По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС.

Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС.

По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача.

В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат не рекомендуется.

Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи.

При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия.

Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат терапией ингаляционными или пероральными ГКС.

Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приёма монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж—Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС.

Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС.

Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж—Стросса.

Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов.

Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть.

Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина.

Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит лактозы моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями:

  • непереносимость галактоз,
  • недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Монтеласт

Вас может заинтересовать

Отзывы Монтеласт