Лозап

Препарат Лозап цена, отзывы и наличие
     

Лозап инструкция по применению

Группа

Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов.

Состав Лозап

Активное вещество:

  • лозартан калия.

Производители

Зентива а.с. (Словакия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1).

Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови.

Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией.

В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана - около 33%.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Объем распределения лозартана - 34 л.

Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита -50 мл/мин.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита.

Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов.

При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

У здоровых добровольцев, после приема внутрь С14 изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Побочное действие Лозап

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалось от плацебо более, чем на 1% (4,1% против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1% больных.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая,
  • носовое кровотечени,
  • брадикарди,
  • аритми,
  • стенокарди,
  • васкули,
  • инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта:

  • анорекси,
  • сухость слизистой оболочки полости рт,
  • зубная бол,
  • рвот,
  • метеориз,
  • гастри,
  • запо,
  • гепати,
  • нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов:

  • сухость кож,
  • эритем,
  • экхимоз,
  • фотосенсибилизаци,
  • повышенное потоотделени,
  • алопеция.

Аллергические реакции:

  • крапивниц,
  • кожная сып,
  • зу,
  • ангионевротический отек (включая отек гортани и язык,
  • вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лиц,
  • гу,
  • глотки).

Со стороны системы кроветворения:

  • иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрит,
  • в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем ,
  • соответственн,
  • редко - имеющее клиническое значение,
  • тромбоцитопени,
  • эозинофили,
  • пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • артралги,
  • артри,
  • боль в плеч,
  • колен,
  • фибромиалгия.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:

  • беспокойств,
  • нарушение сн,
  • сонливост,
  • расстройства памят,
  • периферическая нейропати,
  • парестези,
  • гипостези,
  • тремо,
  • атакси,
  • депресси,
  • обморо,
  • звон в уша,
  • нарушение вкус,
  • нарушения зрени,
  • конъюнктиви,
  • мигрень.

Со стороны мочеполовой системы:

  • императивные позывы на мочеиспускани,
  • инфекции мочевыводящих путе,
  • нарушение функции поче,
  • снижение либид,
  • импотенция.

Прочие:

  • подагра.

Лабораторные показатели:

  • часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови;
  • очень редко - умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания Лозап

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг.

В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:

  • начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно.

В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата до 100 мг в сутки в один или два приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией:

  • препарат назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии.

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение А,
  • тахикарди,
  • из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение:

  • форсированный диурез, симптоматическая терапия;
  • гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. He отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови.

Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.

Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития.

В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью:

  • артериальная гипотензи,
  • сниженный объем циркулирующей кров,
  • нарушения водно-электролитного баланс,
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почк,
  • почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации.

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода.

Поэтому при возникновении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Влияние на способность к концентрации внимания:

  • лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Лозап

Вас может заинтересовать

Отзывы Лозап