Инспра

Инспра - диуретический препарат, применяемый в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи могут рекомендовать вам купить Инспра в случаях, когда необходима комбинированная поддержка организма в период восстановления после острых приступов заболевания, для предотвращения их рецидивов.

Применяется при:

  • сердечной недостаточности, вызванной дистрофией левого желудочка
  • остром инфаркте микарда или наличия данного заболевания в анамнезе пациента - в качестве профилактики рецидивирования

Особенности препарата:

Главным действующим компонентом препарата является эплеренон - диуретик (мочегонное средство) калиесберегающего типа, который широко применяется в качестве дополнительного компонента в терапии заболеваний сосудов и сердца. Предотвращает химическую активность альдостерона, участвующего в формировании повышенного артериального давления и развитии сопряженных с ним заболеваний. Демонстрирует высокую эффективность в предотвращении первичных приступов и рецидивов инфаркта. Целесообразность применения данного лекарства определяется лечащим врачем. Вы можете приобрести препарат в интернет-магазине РусАптека с покупкой по лучшей цене в аптеках Москвы.

Препарат Инспра цена, отзывы и наличие

Цена от 2 424 Р до 2 470 Р

     

Инспра инструкция по применению

Группа

Калийсберегающие диуретики.

Состав Инспра

Активное вещество:

  • эплеренон 25мг или 50мг.

Вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;
  • .

Производители

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи (Пуэрто-Рико), Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, упаковано Пфайзер ПГМ (Пуэрто-Рико)

Фармакологическое действие

Диуретическое калийсберегающее средство.

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа.

Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3А4.

Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона.

Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Побочное действие Инспра

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

  • эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания:

  • гиперкалиеми,
  • дегидратаци,
  • гиперхолестеринеми,
  • гипертриглицеридеми,
  • гипонатриемия.

Психические расстройства:

  • бессонница.

Неврологические нарушения:

  • головокружени,
  • головная боль.

Со стороны сердца:

  • фибрилляция предсерди,
  • инфаркт миокард,
  • левожелудочковая недостаточность.

Сосудистые нарушения:

  • снижение артериального давлени,
  • ортостатическая гипотони,
  • тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения:

  • фарингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • диаре,
  • тошнот,
  • метеориз,
  • рвота.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

  • повышенная потливост,
  • зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • боль в спин,
  • судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • нарушение функции почек.

Общие и местные:

  • астени,
  • недомогание.

Лабораторные показатели:

  • повышение уровня остаточного азота мочевин,
  • креатинина.

Инфекции:

  • пиелонефрит.

Показания к применению

Препарат Инспра показан в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания Инспра

Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3А4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью:

  • сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; препаратами, содержащих литий;
  • циклоспорин или такролимус;
  • дигоксин и варфарин в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет.

Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Способ применения и дозировка

Внутрь.

Применение препарата Инспра не связано с приемом пищи.

Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50мг.

Лечение следует начинать с дозы 25мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50мг один раз в сутки в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови.

Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50мг один раз в сутки.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.

Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение артериального давления и гиперкалиемия.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение.

В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия:

  • учитывая повышенный риск развития гиперкалиеми,
  • эплеренон не следует назначать больны,
  • получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия.

Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий:

  • взаимодействие эплеренона с литием не изучалось.

Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролuмус:

  • циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

  • лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтраци,
  • особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией).

При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм:

  • одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.

Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

  • применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин):

  • при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензи,
  • в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен:

  • при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид:

  • одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Варфарин:

  • клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.

Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3А4:

  • в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, наприме,
  • мидазоламом и цизапридо,
  • выявлено не было.

Ингибиторы CYP3А4:

  • мощные ингибиторы CYP3А4: при применении эплеренона со средствам,
  • ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4:

  • одновременное применение с эритромицино,
  • саквинавиро,
  • амиодароно,
  • дилтиаземо,
  • верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 % до 187 %).

При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3А4:

  • одновременный прием настойки зверобоя (St John?s Wor,
  • мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30 %.

При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Антациды:

  • на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания

Гиперкалиемия:

  • при лечении эплереноном может развиться гиперкалиеми,
  • которая обусловлена его механизмом действия.

В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, (пожилым) больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.

В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек:

  • у пациентов с нарушением функции поче,
  • в том числе диабетической микроальбуминурие,
  • рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.

Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии.

В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Нарушение функции печени:

  • у больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было.

У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Индукторы CYP3А4:

  • одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется.

Циклоспорин,такролимус, препараты, содержащие литий:

  • во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза:

  • таблетки содержат лактоз,
  • поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниям,
  • такими как непереносимость галактоз,
  • лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались.

Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +З0С, в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Инспра

Вас может заинтересовать

Отзывы Инспра