Фелодипин

Препарат Фелодипин цена, отзывы и наличие

Цена от 270 Р до 332 Р

     

Фелодипин инструкция по применению

Группа

Антиаритмические средства - блокаторы кальциевых каналов.

Состав Фелодипин

Активное вещество:

  • фелодипин – 10 мг.

Производители

Северная звезда (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Фелодипин-СЗ – блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин – производное дигидропиридина.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран.

Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей.

Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (НbА1с).

Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Гипотензивный эффект:

  • снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке.

Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит.

В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса.

Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение -адреноблокаторов.

Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина.

Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом.

При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.

Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как -адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Антиишемический эффект:

  • Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.

Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения.

В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением -адреноблокаторов.

Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов.

Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика.

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи.

Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов.

Препарат связывается с белками плазмы на 99 %.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней.

Не кумулирует даже при длительном приёме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин.

Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью).

Около 70 % от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник.

Менее 0,5 % выделяется почками в неизмененном виде.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Побочное действие Фелодипин

Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата:

  • общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром;
  • со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм;
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: анемия;
  • со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях;
  • со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит;
  • со стороны органа зрения: зрительные расстройства;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами) Ишемическая болезнь сердца:

  • стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания Фелодипин

Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным дигидропиридина; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; кардиогенный шок; гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелые нарушения функции печени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

Внутрь, принимать утром, запивая водой.

Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.

Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия.

Доза должна подбираться индивидуально.

Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена или к терапии может быть добавлено другое гипотензивное средство.

Максимальная суточная доза препарата 10 мг.

Ишемическая болезнь сердца:

  • стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Доза должна подбираться индивидуально.

Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки.

Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.

Нарушение функции почек.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг.

При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется.

Пожилые пациенты.

Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

Дети.

Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

Передозировка

Симптомы.

При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма.

Могут отмечаться следующие симптомы:

  • брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада I - III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков;
  • головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги;
  • одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ;
  • у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома;
  • ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия;
  • «приливы» крови к коже лица, гипотермия;
  • тошнота и рвота.

Лечение.

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки.

Специфический антидот – препараты кальция.

Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Контроль ЭКГ.

При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких.

Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови.

В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0.5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0.1 мкг/кг/мин.

При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг кальция/мл) 20 - 30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг кальция/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе.

При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин.

При острой интоксикации может назначаться глюкагон.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

При судорогах назначают диазепам.

Проводится другое симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Фелодипин является субстратом для изофермента СYРЗА4.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему цuтохрома P450:

  • фенитои,
  • карбамазепи,
  • фенобарбитал и рифампици,
  • а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450.

Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 93% и максимальной концентрации фелодипина на 82%.

Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента СYРЗА4.

Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450:

  • противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазо,
  • кетоконазол,
  • макролидные антибиотики (наприме,
  • эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4.

При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз.

При совместном назначении эритромицина максимальная концентрация и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2.5 раза.

Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYР3А4.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYР3А4.

Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает максимальную концентрацию и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.

Следует избегать совместного применения.

Такролимус:

  • фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови.

При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса.

Циклоспорин:

  • при совместном назначении циклоспорина и фелодипина максимальная концентрация фелодипина увеличивается на 150,
  • AUC увеличивается на 60%.

Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин:

  • совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC фелодипина на 55%.

Дигоксин:

  • фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме кров,
  • однако коррекции дозы фелодипина не требуется.

Особые указания

С осторожностью.

Аортальный и митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность.

В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата у беременных.

Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат не должен назначаться во время беременности.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов.

Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Грудное вскармливание.

Фелодипин проникает в грудное молоко.

При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина попадает с грудным молоком ребенку.

Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат женщинам в период грудного вскармливания.

При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться «приливы» крови к коже лица, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость.

Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях:

  • аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент СYР3А4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата.

Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент СYР3А4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций.

Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата.

В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Фелодипин

Вас может заинтересовать

Отзывы Фелодипин