Эзетрол

Препарат Эзетрол цена, отзывы и наличие
     

Эзетрол инструкция по применению

Группа

Другие гиполипидемические средства.

Состав Эзетрол

Активное вещество - Эзетимиб.

Производители

Шеринг-Плау Лабо Н.В. (Бельгия), Шеринг-Плау Продактс, упаковано Акрихин (Пуэрто-Рико), Шеринг-Плау Продактс, упаковано Мерк Шарп и Доум (Пуэрто-Рико)

Фармакологическое действие

Эзетрол является представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию холестерина (ХС), что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови.

Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени.

За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень.

Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высо-кой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата.

Эзетимиб метаболизируется, главным образом, в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом с последующим выведением с желчью.

Побочное действие Эзетрол

Наиболее распространены следующие нежелательные эффекты:

  • монотерапия эзетимибом: головная боль, боль в животе, диарея;
  • комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение аланинтранс-феразы (АЛТ), повышение аспарагинтрансферазы (АСТ), миалгия, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и кожную сыпь;
  • миалгия, повышение КФК, "печеночных" ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота.

Очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия.

Эзетрол назначается в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ста-тинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ), а также для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Эзетрол в комбинации со статином рекомендуется для снижения повышенного уровня ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).

Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия - повышенный уровень растительных стиролов в плазме кро-ви при повышенном или нормальном уровне холестерина и триглицеридов).

Эзетрол рекомендуется для снижения повы-шенного уровня ситостерола и кампестерола у больных с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Противопоказания Эзетрол

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина.

Эзетрол не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).

Безопасность и эффективность назначения Эзетрола в комбинации с фибратами не установлена.

Поэтому Эзетрол не должен назначаться одновременно с фибратами.

С осторожностью.

При назначении Эзетрола пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать осторожность (концентрация Циклоспорина должна контролироваться).

В случае наступления беременности прием Эзетрола должен быть прекращен.

Эзетрол не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.

Эзетрол не следует назначать детям и подросткам.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода те-рапии Эзетролом.

Рекомендуемая доза Эзетрола в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Подбора доз у пожилых пациентов, а также для больных с нарушением функции почек не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбора доз не требуется.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот Эзетрол следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 часа до или не ранее, чем через 4 часа после приема секвестрантов жирных кислот.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Эзетимиб не индуцирует ферменты цитохрома P450, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность.

Одновременный прием холестирамина уменьшает среднюю площадь под кривой "концентрация - время" (АUC) суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена.

Фибраты могут по-вышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни.

В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре.

При одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии Эзетролом.

Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.

Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 гр.C в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Эзетрол

Вас может заинтересовать

Отзывы Эзетрол